Эзетимиб (эзетрол, атх c10ax09)

Аналог медпрепарата Эзетрол — Гербион аллиум

Аналогом медпрепарата Эзетрол является медикамент Гербион аллиум, в состав которого входят природные натуральные компоненты, в том числе и чесночный экстракт.

Аналог Гербион аллиум имеет такие терапевтические свойства:

• Гиполипидемические свойства лекарства;
• Гипогликемические свойства.

Аналог Гербион аллиум воздействует положительно на артериальные оболочки, снимая в них воспаление, и увеличивает эластичность.

Применение медпрепарата доказано клиническими исследованиями, как снижающий индекс холестерина препарат, а также выявлены свойства антикоагулянта, разжижающего состав плазменной крови, и предотвращает образование кровяных сгустков внутри магистральных артерий системы кровотока.

Гербион аллиум

Происходит достаточно медленный вывод из плазмы крови эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида при условии интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции.

Выведение

После того, как будет принято внутрь 20 мг меченого 14С-эзетимиба, в плазме крови примерно 93% будет составлять уровень суммарного эзетимиба, от общей радиоактивности плазмы крови. По истечении двух суток в плазме крови невозможно обнаружить радиоактивные следы лекарства. Около 78% и 11% от общего объема принятой дозировки препарата будет выводиться на протяжении последующих 10 дней вместе с мочой и калом.

Основные характеристики Эзетрола

Подбирать замену рекомендуемым препаратам имеет право только лечащий врач, опираясь на основные показатели клинических исследований и на личные особенности пациента. Подбор лекарственного средства проводится на основании фундаментальных характеристик базового препарата.

Фармакология Эзетрола состоит в снижении уровня абсорбции холестерина (в том числе растительного происхождения) в кишечнике. Попадая в тонкий кишечник, активное вещество препарата (эзетемиб) распределяется по его слизистой оболочке, создавая тем самым эффективную преграду всасыванию холестерина. Благодаря этому объем холестерина, поступающего в печень, уменьшается, что в значительной мере облегчает ее работу и способность к регенерации.

Лекарственное взаимодействие

В доклинических исследованиях было показано, что эзетимиб не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Между эзетимибом и лекарственными средствами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома P450 1А2, 2D6, 2С8, 2С9 и 3А4 или N-ацетилтрансферазой, клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось.

Эзетимиб не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина.

Одновременный прием циметидина с эзетимибом не оказывает влияния на биодоступность последнего.

Одновременный прием антацидов снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность и, следовательно, снижение скорости всасывания не является клинически значимым.

При одновременном применении с колестирамином AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) уменьшается приблизительно на 55%. Дополнительное снижение Хс-ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину может быть уменьшено данным взаимодействием.

У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с КК более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием Эзетрола в дозе 10 мг сопровождался в среднем 3.4-кратным (от 2.3 до 7.9 раза) увеличением AUC эзетимиба. У одного пациента, перенесшего трансплантацию почки и с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 13.2 мл/мин/1.73 м2), получавшего комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение концентрации эзетимиба, по сравнению с контрольной группой. У 12 здоровых добровольцев, получавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг в сутки одновременно с циклоспорином в суточной дозе 100 мг, на 7-й день было выявлено увеличение AUC циклоспорина в среднем на 15% (от снижения на 10% до повышения на 50%) по сравнению с пациентами, у которых циклоспорин применялся в виде монотерапии в дозе 100 мг в сутки.

Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1.5 и 1.7 раза соответственно. Однако данное повышение не рассматривается как клинически значимое.

Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена. Фибраты могут повышать выделение холестерина в желчь, что может привести к желчнокаменной болезни. В доклинических исследованиях на собаках эзетимиб повышал уровень холестерина в желчном пузыре. Хотя значение этих данных для человека неизвестно, одновременное назначение Эзетрола с фибратами до проведения клинических исследований не рекомендуется.

При одновременном приеме Эзетрола с аторвастатином, симвастатином, правастатином, ловастатином, флувастатином и розувастатином клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат для приема внутрь. Селективно ингибирует абсорбцию холестерина и некоторых растительных стеролов в кишечнике. Механизм действия эзетимиба отличается от механизма действия других классов гиполипидемических средств (например, статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов и растительных стиролов).

При поступлении в тонкий отдел кишечника эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкой кишки и препятствует всасыванию холестерина (Хс), что приводит к уменьшению поступления Хс из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы Хс в печени и увеличивается выведение Хс из крови. Эзетрол не повышает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез Хс в печени (в отличие от статинов). В двухнедельном клиническом исследовании, в которое было включено 18 пациентов с гиперхолестеринемией, Эзетрол уменьшал абсорбцию Хс в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.

Статины снижают синтез Хс в печени. За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня Хс. Эзетрол, назначаемый в комбинации со статинами, снижает уровень общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина-В и триглицеридов и повышает уровень Хс-ЛПВП у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или симвастатин, назначаемые раздельно.

Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина-В — главного белкового компонента ЛПНП — способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень Хс-ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза. В эпидемиологических исследованиях установлено, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от уровня общего Хс и Хс-ЛПНП и в обратной зависимости от уровня Хс-ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая ЛПОНП, ЛППП и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.

Для определения избирательности эзетимиба в отношении ингибирования всасывания Хс была проведена серия доклинических исследований. Эзетимиб ингибировал всасывание 14C-холестерина и не оказывал влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, жирорастворимых витаминов.

Вопрос-ответ

Для чего назначают таблетки Эзетимиб?

Препарат Эзетимиб-СЗ, принимаемый в комбинации со статинами, показан для снижения риска развития сердечно-сосудистых событий (сердечно-сосудистая смерть, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт, госпитализации по поводу нестабильной стенокардии или при потребности проведения реваскуляризации) у пациентов с

Чем Эзетрол отличается от статинов?

Эзетрол не повышает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез Хс в печени (в отличие от статинов).

Как Эзетимиб влияет на печень?

Эзетимиб локализуется в щеточной каемке клеток тонкого кишечника и ингибирует всасывание Хс, что приводит к снижению поступления Хс из кишечника в печень. За счет этого происходит снижение запасов Хс в печени и увеличение количества рецепторов для ЛПНП, что приводит к снижению уровня Хс в крови.

Что лечит Эзетрол?

Препарат Эзетрол®, принимаемый в комбинации с симвастатином, показан для снижения риска развития серьезных сердечно-сосудистых событий (нефатальный инфаркт миокарда или сердечная смерть, инсульт или любая процедура реваскуляризации) у пациентов с хронической болезнью почек.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема эзетимиба обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам этот препарат, и избежать возможных побочных эффектов или взаимодействий с другими лекарствами.

СОВЕТ №2

Следите за своим уровнем холестерина и регулярно проходите медицинские обследования. Это позволит вам и вашему врачу оценить эффективность лечения и при необходимости скорректировать терапию.

СОВЕТ №3

Соблюдайте рекомендации по диете и физической активности, которые могут усилить действие эзетимиба. Здоровый образ жизни поможет вам достичь лучших результатов в снижении уровня холестерина.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, такие как боли в животе или изменения в пищеварении. Если вы заметили что-то необычное, немедленно сообщите об этом своему врачу.