История
Скополамин является одним из первых алкалоидов, выделенных из растений в 1880 году немецким ученым Альбертом Ладенбургом. Скополамин использовали в очищенной форме (например, в виде различных солей, в том числе гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида и сульфата). Само растение с древнейших времен включали в состав различных медицинских препаратов. После описания структуры и активности скополамина Ладенбургом, поиск синтетических аналогов и методов полного синтеза скополамина и / или атропина в 1930-х и 1940-х годов привел к открытию димедрола, раннего антигистаминного препарата и прототипа химического подкласса этих препаратов, а также петидина, первого полностью синтетического опиоидного анальгетика, известного также как Dolatin и Demerol.
Начиная с 1900 и до 1960-ых годов скополамин в сочетании с морфином, оксикодоном или другими опиоидами использовали в качестве «наркоза» для рожениц. Обезболивание, вызываемое скополамином, в сочетании с сильным опиоидом является достаточно мощным средством, позволяющим использовать более высокие дозы для анестезии.
Скополамин, смешанный с оксикодоном (Eukodal) и эфедрином, вышел на рынок как препарат SEE от компании Merck (название образовалось от немецкого сокращения основных ингредиентов), а начиная с 1928 – под названием Scophedal. Эта смесь иногда смешивается прямо на месте, чаще всего это практикуется в областях ее широкого исторического применения, а именно – в Германии и Центральной Европе.
Скополамин был также одним из активных ингредиентов препарата Asthmador, продаваемого без рецепта в 1950-х и 60-х годах как препарат для борьбы с астмой и бронхитом при курении. В ноябре 1990 года FDA США инициировало изъятие с рынка безрецептурных препаратов, включающих в свой состав скополамин и несколько сотен других ингредиентов, которые якобы не доказали свою эффективность. Скополамин разделил небольшой сегмент рынка успокоительных средств, продающихся без рецепта, с Димедролом, Фенилтолоксамином, Пириламином, Доксиламином и другими антигистаминными препаратами первого поколения, многие из которых до сих пор используются с этой целью в составе таких препаратов, как Sominex, Tylenol PM, NyQuil и т.д.
Скополамин, известный своим применением в качестве противорвотного и противоморского средства, вызывает интерес у врачей благодаря своим уникальным свойствам. Многие специалисты отмечают его эффективность в профилактике и лечении морской болезни, а также в анестезиологии, где он используется для снижения секреции слюны и предотвращения рвоты. Однако, несмотря на положительные аспекты, врачи подчеркивают важность осторожного применения скополамина. Возможные побочные эффекты, такие как сухость во рту, головокружение и нарушения зрения, требуют внимательного мониторинга состояния пациента. Кроме того, специалисты акцентируют внимание на противопоказаниях, таких как глаукома и заболевания простаты, что делает индивидуальный подход к каждому пациенту необходимым. В целом, скополамин остается ценным инструментом в арсенале врачей, но его использование должно быть обоснованным и контролируемым.
Интересные факты
Благодаря своей широкой истории, вокруг скополамина накопилось много интересных фактов:
- появление галлюцинаций часто воспринималась как магия. Из-за чего растение стали активно использовать для совершения магических ритуалов, ведьмовских шабашей и подобных мероприятий;
- его использовали как средство для добычи секретной информации. Без лишних пыток, потерпевший мог рассказать все тайны;
- наркотик использовался в ЦРУ;
- благодаря эффекту подавляющему тошноту его в сочетании с другими лекарствами назначают астронавтам.
Таким образом, сделать однозначные выводы сложно. Вокруг растения ходит много противоречивых мнений. Для одних он польза, а другим может доставить много серьезных проблем.
https://youtube.com/watch?v=Y5TfF9VYbzY
Побочные эффекты скополамина
Общие побочные эффекты препарата связаны с его антихолинергическим воздействием на парасимпатические постсинаптические рецепторы. Побочные эффекты включают в себя сухость во рту, горле и носовых ходах, а в случаях передозировки выражаются в нарушениях речи, жажде, нарушениях зрения, повышенной чувствительности к свету, запорах, затруднении мочеиспускания, тахикардии. Другие эффекты передозировки включают гиперемию и лихорадку, волнение, беспокойство, галлюцинации или бред. Эти побочные эффекты обычно наблюдаются при пероральном или парентеральном применении препарата и не проявляются при офтальмологическом использовании.
Использование скополамина при подводном плавании для предотвращения морской болезни привело к обнаружению еще одного побочного эффекта препарата. В воде, на глубине ниже 50-60 футов, некоторые водолазы сообщали о возникающей рези в глазах, которая быстро спадает, если дайвер поднимается на глубину 40 футов
Мидриатические препараты могут спровоцировать развитие глаукомы у восприимчивых пациентов, поэтому дайверам, опускающимся ниже 50 футов, препарат следует использовать с особой осторожностью.
Скополамин, известный своим воздействием на центральную нервную систему, вызывает множество обсуждений среди людей. Некоторые воспринимают его как средство от укачивания и тревожности, отмечая его эффективность в снижении симптомов. Однако, другие выражают опасения по поводу побочных эффектов, таких как сонливость и затуманенность сознания. В медицинских кругах скополамин рассматривается как полезный препарат, но его использование вне больничных условий вызывает споры. Люди делятся личными историями, где скополамин помог им справиться с неприятными состояниями, но также предостерегают о необходимости осторожности. В итоге, мнения о скополамине разнообразны: от восторга до настороженности, что подчеркивает важность осознанного подхода к его применению.
Лекарственные взаимодействия скополамина
В сочетании с морфином скополамин используется перед операциями или диагностическими процедурами, а в прошлом широко применялся в акушерстве; смесь также вызывает амнезию и состояние покоя и дремоты (twilight sleep), давшей название препарату, доступному в прошлом в ампулах для инъекций, содержащих сульфат морфина и скополамин гидробромид (и в некоторых случаях в качестве третьего компонента – противорвотное средство прохлорперазин фенотиазин или прометазин). Хотя первоначально скополамин использовался в акушерстве, в настоящее время такое использование считается опасным как для матери, так и для ребенка.
Токсичность скополамина
Физостигмин – это ингибитор ацетилхолинэстеразы, который пересекает гематоэнцефалический барьер и используется для лечения симптомов подавления нервной системы, вызванной токсичностью скополамина.
Текст
СССР М 60093 Класс 12 р, 13 ИЯ ОПИСАНИ О БР К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛ ЬСТВУ Зарегистрировано в Отпделе иэобрегпений Госплана при ГНК ГС нг, «,.- ,.-,.,»4 ф 1,1, ; 1,1,.;.;.»-.с:;: Щукина, С. С. Окунь и Д. Ноб получения 1- 20 января 1940 года,вОпублнйваяо 31 мая 1941 года. рыгин. скополамина,НКЗдрав аа3196. Заявдемизировать и описанным выше спо-собом выделить новую порцию1-изомера.П р и ме р, 100 г рацемическогоскополавина (основания) смешивают с 60 г камфарной кислоты и растворяют в 100 мл кипящей воды. Из раствора при быстром охлаждении и постоянном перемешивании постепенно выпадает белый кристаллический осадок о.-бикамфарата 1-скополамина, состава С, Н.О,Х 2(СНО,). , ,После суточного стояния на холоду 1 осадок отсасывают и тщательно отмывают. Выход сухой соли 64 г,темпе ату а плавления 151. П и средством многократной перекристаллизации соли скополамина и а — бром-п-сульфокислоты выделить небольшое количество соли д-скополамина с этой кислотой, а из нее и с 1-скополамин.Авторы настоящего изобретения предлагают получать 1-скополамин из рацемата, пользуясь, плохой растворимостью соли из 1-скополамииа ц а- камфарной кислоты.После проведения реакции соль, содержащая 1-изомер, отфильтровывается, а остающийся в фильтрате 4.изомер можно легко вновь рацеСырьем для получения атропина на некоторых производствах является корень скополии. В этом корне наряду с гиосциамином содержится и скополамин в вниде левовращающего изомера, В процессе производства скополамин накапливается в маточниках и при дальнейшей очистке в значительной степени рацемизируется
Читайте также:
Действуя на холинореактивные структуры высших отделов ЦНС, скополамин препятствует передаче нервных импульсов к двигательным нейронам спинного мозга. Следствием этого является успокаивающее, снотворное и уменьшающее двигательную активность действие алкалоида. Отмечены также его противосудорожный эффект, способность потенцировать снотворное действие наркотических средств и угнетающее влияние на функцию дыхания.
Подобно атропину, скополамин обладает и периферическими холинолитическими свойствами – дает выраженный, но кратковременный мидриатический эффект, расслабляет тонус гладкой мускулатуры, снижает секрецию пищеварительных и потовых желез, учащает темп сердечных сокращений.
-
Читайте также:
Вопрос-ответ
Для чего применяют скополамин?
Скополамин применяли в психиатрической практике в качестве успокаивающего средства, в неврологической — для лечения паркинсонизма, в хирургической практике вместе с анальгетиками (морфин, промедол) — для подготовки к наркозу, иногда как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезни.
Какой эффект скополамина отличает этот препарат от атропина?
Скополамин – в отличие от атропина оказывает успокаивающее действие на ЦНС, и чаще применяется для лечения болезни Паркинсона.
Где содержится скополамин?
Скополамин, алкалоидный препарат, получаемый из ряда растений семейства пасленовых, включая паслен, белену и дурман . Скополамин является эффективным средством от укачивания, вероятно, из-за его способности угнетать центральную нервную систему (головной и спинной мозг).
Советы
СОВЕТ №1
Перед использованием скополамина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарственными средствами.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на дозировку. Следуйте рекомендациям врача или инструкции на упаковке, чтобы избежать передозировки и нежелательных реакций.
СОВЕТ №3
Будьте осторожны при управлении транспортными средствами или выполнении задач, требующих концентрации. Скополамин может вызывать сонливость и ухудшение реакции.
СОВЕТ №4
Следите за своим состоянием и сообщайте врачу о любых необычных симптомах. Это поможет своевременно скорректировать лечение и избежать осложнений.
