Метотрексат Эбеве таблетки — официальная инструкция по применению

Лечение ревматоидного артрита метотрексатом

Терапия ревматоидного артрита проводится нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), базисными противовоспалительными препаратами (БПВП) и глюкокортикоидами. БПВП условно подразделяют на лекарственные средства первого и второго ряда. Препараты первого ряда обладают наилучшим соотношением эффективности и переносимости. Они достоверно подавляют как клиническую симптоматику, так и прогрессирование эрозивного процесса в суставах). Ревматологи назначают БПВП большинству пациентов, страдающих ревматоидным артритом.

К БПВП первого ряда относится метотрексат. Инструкция по применению при ревматоидном артрите гласит о том, что в неделю рекомендуется принимать 7,5–25 мг препарата. Ревматологи Юсуповской больницы индивидуально подбирают дозы путём постепенного повышения на 2,5 мг каждые 2–4 недели до достижения хорошего клинического ответа или возникновения непереносимости. Препарат дают пациентам принимать внутрь еженедельно в течение двух последовательных дней дробно в 3–4 приема каждые 12 часов.

В случае появления диспепсии и других жалоб, связанных с желудочно-кишечным трактом, из-за неудовлетворительной переносимости метотрексата при приёме внутрь, препарат назначают парентерально (одну внутримышечную или внутривенную инъекцию в неделю). Отзывы о метотрексате при ревматоидном артрите положительные.

При назначении метотрексата по 7,5-15 мг в неделю внутрь, дробно (максимально 17,5—25 мг/нед) эффект наступает через 1-2 месяца от начала терапии. Наступление эффекта совсем не подразумевает достижения целевых уровней активности ревматоидного артрита. Некоторые больные ревматоидным артритом не отвечают даже на высокие дозы метотрексата, принимаемого внутрь. Это связано с недостаточным его всасыванием в желудочно-кишечном тракте. В таких случаях биодоступность метотрексата увеличивают, применяя препарат парентерально. При этом лечебный эффект нарастает. У большинства больных ревматоидным артритом после перевода с пероральной на парентеральную лекарственную форму метотрексата не только улучшается лечебный эффект, но и уменьшается число нежелательных реакций.

Врачи подчеркивают, что метотрексат Эбеве является важным препаратом в лечении различных заболеваний, таких как рак и аутоиммунные расстройства. Его действие основано на подавлении активности клеток, что позволяет контролировать патологические процессы в организме. Специалисты отмечают необходимость строго следовать официальной инструкции по применению, так как неправильная дозировка может привести к серьезным побочным эффектам. Врачи рекомендуют регулярный мониторинг состояния пациента, особенно в начале терапии, чтобы своевременно выявить возможные осложнения. Также важно учитывать противопоказания и взаимодействия с другими лекарственными средствами. В целом, при правильном использовании метотрексат Эбеве может значительно улучшить качество жизни пациентов и способствовать ремиссии заболеваний.

Метотрексат Эбеве. Техника использования.

Превышение допустимой дозы

Превышение допустимой дозы российского медикамента или лекарства «Метотрексат Эбеве» (таблетки, инъекции, инфузии) не проявляется какими-либо специфическими симптомами. Факт передозировки может быть установлен по уровню концентрации метотрексата в плазме крови.

Лечение состоит в незамедлительном (оптимально в первый час) применении антидота, которым является кальция фолинат. Объем вводимого вещества должен быть равен или превышать дозу принятого «Метотрексата». Дополнительно дозы кальция фолината могут быть назначены врачом по мере надобности. Прежде чем ввести каждую следующую дозу, и затем каждые 6 часов на протяжении всего процесса устранения симптомов передозировки с помощью антидота надо определять рН мочи. Такие мероприятия сведут к минимуму вероятность развития нефропатии.

Также в необходимый комплекс мер по устранению последствий передозировки медикаментом входят гидратация организма и подщелачивание мочи. Эти процедуры ускорят выведение метотрексата.

Фармакологическое действие

Медикамент из группы антиметаболитов является анатагонистом фолиевой кислоты. Препарат оказывает противовоспалительный эффект. Подавляет действие дигидрофолатредуктазы, угнетает образование ДНК и препятствует делению клеток.

Высокую чувствительность к медикаменту проявляют ткань опухоли, клетки костного мозга, слизистая оболочка внутренних органов, клетки эмбриона.

Антиметаболит изменяет рост и развитие раковых клеток, не разрушает здоровые ткани.

Лекарство при воспалении суставов оказывает иммуномодулирующее действие, уничтожая клетки фибробластов, синовитоцитов. Медикамент замедляет образование противовоспалительных элементов (ИЛ-1р, ИЛ-6 и ФНО-а), угнетает развитие металлопротеиназы.

Больные, получающие Метотрексат, отмечают снижение воспалительного процесса, уменьшение боли, отека, ограничения движений. После в/м укола максимум лекарственного препарата проникает в кровь через 60 минут.

У пациентов, страдающих раком крови, этот промежуток составляет 1-3 часа. 50% медикамента взаимодействует с плазмой. Лекарство не проникает в головной мозг через гематоэнцефалической барьер. Выводится из организма в течение суток с желчью, через почки, может скапливаться в печени, селезенке.

Метотрексат Эбеве — это препарат, который часто используется для лечения различных заболеваний, включая рак и аутоиммунные расстройства. Многие пациенты отмечают его эффективность, особенно в комплексной терапии. Однако, как и любой другой медикамент, он может вызывать побочные эффекты, такие как тошнота, усталость и изменения в работе печени. Важно, чтобы пациенты внимательно следовали официальной инструкции по применению, чтобы минимизировать риски. Некоторые пользователи подчеркивают необходимость регулярного контроля анализов крови, что позволяет своевременно выявлять возможные осложнения. В целом, отзывы о Метотрексате Эбеве разнообразны, и многие считают его важным шагом на пути к выздоровлению, но подчеркивают, что лечение должно проходить под строгим наблюдением врача.

Усвоение лекарства

При приеме внутрь или парентеральном введении препарат быстро усваивается в организме. Биодоступность его достигает 60%, чем и объясняется эффективность. После употребления таблеток максимальная концентрация в крови отмечается через 1−2 часа, при внутривенном введении — через 30−50 минут.

Метаболизм активного вещества происходит в печени, где лекарство также может накапливаться в виде продуктов обмена. Небольшое количество препарата — в почках. При использовании средства перорально у пациентов с патологиями органов пищеварительной системы наблюдается замедление абсорбции.

Период выведения составляет 14−20 часов в зависимости от состояния больного. Основное количество метаболитов выходит с мочой и около 10% с желчью. У больных с нарушениями со стороны мочевыделительной системы время освобождения организма от продуктов распада может увеличиваться на 3−10 часов. Обычно такая задержка не влияет на конечный терапевтический эффект. Лекарственное средство проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Обнаружена большая концентрация в крови плода. На развитие эмбриона препарат оказывает токсическое воздействие.

Особые указания

«Метотрексат» в ампулах и таблетках может назначаться доктором с опытом применения цитостатиков. Он должен быть знаком c особенностями действия препарата. При диарее или стоматите язвенного происхождения лечение нужно незамедлительно прекратить. Это может привести к геморрагическому энтериту, при котором не исключен летальный исход. Иммунизация не проводится в период лечения, а также на протяжении от трех месяцев до одного года после применения препарата. Пациента нужно защитить от контакта c людьми с прививкой от полиомиелита. Носится специальная повязка, которая закрывает рот и нос.

Инструкция по применению Метотрексата

Противоопухолевое, цитостатическое средство из группы антиметаболитов используется в базисной терапии ревматоидного артрита, для достижения ремиссии при заболеваниях костного мозга, для лечения ранней стадии псориатического артрита. Медикамент помогает уменьшить интенсивность болевого синдрома, приостанавливает воспалительный процесс разрушения сустава, предотвращает деление раковых клеток, подавляет активное воспаление. Препарат может быть назначен и до постановки точного диагноза, для снятия первых проявлений болезни.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток круглой формы во флаконах по 50 шт., в ампулах для внутримышечных или подкожных инъекций по 1,5 и 10 мл. Метотрексат-эбеве импортного производства выпускается концентратом для приготовления раствора для инфузий по 5,10 или 50 мл. Подробный состав для каждой формы выпуска обозначен в таблице:

Форма выпуска	Активный компонент	Вспомогательные вещества
Таблетки по 2,5, 5 или 10 мг	метотрексат	целлюлоза, диоксид кремния, кукурузный крахмал, стеарат магния, моногидрат лактозы
Ампулы 10 мг в 1 мл	вода для инъекций, хлорид натрия, натрия гидроксид
Концентрат 100 мг на 1 мл

Фармакологическое действие

Противоопухолевый и цитостатический эффект препарата достигается за счет замедления репарации ДНК, синтеза и деления клеток. К составу чувствительными оказываются ткани, которые обладают высокой способностью к разрастанию: эмбриональные клетки, костный мозг, слизистый эпителий и опухолевые ткани. Максимальная концентрация активных веществ в плазме крови фиксируется через 30-60 минут.

Состав медикамента распадается на метаболиты в печени. Выводится на 90% почками вместе с мочой на протяжении суток, оставшиеся 10% выходят вместе с желчью. В среднем период полувыведения составляет от 6 до 7 часов, при приеме высоких доз – 17 часов. Этот процесс может быть несколько замедлен у пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени или почек. Метаболиты могут накапливаться в печени, селезенке, почках.

Показания к применению

Согласно инструкции, прием препарата целесообразен, если у пациента наблюдаются процессы, сопровождающиеся повышенным делением иммунных клеток. Метотрексат назначают при:

• остром лимфобластном лейкозе;
• неходжкинской лимфоме;
• лимфосаркоме;
• тяжелых формах грибовидного микоза;
• псориазе;
• остеогенной саркоме;
• раке кожи, молочных желез, пищеварительного тракта, мочевыводящих путей;
• псориатическом артрите;
• ревматическом артрите;
• красной системной волчанке;
• дерматомиозите;
• нейролейкемии;
• опухолях трофобласта.

Аналоги кратко

Схожим действием обладают следующие препараты: Веро-Метотрексат, Зексат, Методжект (производство Германия, раствор для инъекций). При необходимости медикамент можно заменить препаратом Метортрит.

К дженерикам с аналогичным механизмом действия относят лекарственные средства:

• Трексон,
• Триксилем,
• Эветрекс,
• Метотрексат-Ферейн.

Аналогами медикамента по показаниям и способу использования являются препараты: Алимта (для терапии рака легкого) и Томудекс (назначают для лечения калоректального рака).

Нозологическими заменителями Метотрексата служат медикаменты, имеющие другой состав, но позволяющие улучшить состояние больного.

К ним относятся следующие лекарства: Кселода (рак молочной железы), Гембицитабин (рак легкого), Дакоген (лейкоз), Онкогем (рак мочевого пузыря), Литак (лейкоз), Фторурацил (рак прямой кишки), Фторафур (рак желудка), Тиогуанин (лейкоз), Гемзар (рак груди).

Взаимодействие с другими веществами и препаратами

При наличии у пациента подагры и назначении медикаментов «Метотрексат» или «Метотрексат Эбеве», дозу противоподагрических препаратов надо откорректировать. Параллельное применение салицилатов, фенилбутазона, фенитоиона, сульфаниламидов, ряда определенных антибиотиков (тетрациклин, пенициллин, хлорамфеникол), антикоагулянтов непрямого влияния и гиполипидемических медикаментов может привести к тяжелой интоксикации, вплоть до смертельного исхода.

Большие объемы «Метотрексата» параллельно с НПВП могут стать причиной летального исхода от тяжелой гематологической и желудочно-кишечной интоксикации. Сочетание НПВП и низких доз рассматриваемого нами лекарства может понизить выведение последнего почечными канальцами.

Гепатотоксические медикаменты (на основе сульфасалазина, азатиоприна, этанола) увеличивают риск развития гепатотоксичности, гематотоксические — гематотоксичности «Метотрексата». Параллельное применение лекарственного средства и проведение процедур лучевой терапии может спровоцировать угнетение костного мозга.

Аналоги препарата

В случае, когда использование оригинального средства невозможно, необходимо найти подходящий аналог с похожими фармакологическими свойствами. Есть несколько заменителей, которые разрешается использовать:

1. Методжект — лекарственное средство, которое оказывает противоопухолевое действие за счет содержания метотрексата. Помогает справиться с острыми проявлениями патологий органов злокачественного характера. Выпускается в специальных готовых шприцах с раствором. Назначается исключительно специалистом после тщательного обследования. Противопоказан в период лактации и беременности, при непереносимости главного компонента или склонности к аллергическим проявлениям.
2. Веро-метотрексат — препарат российской фармацевтической компании, который оказывает терапевтическое воздействие благодаря содержанию метотрексата. Назначается при различных онкологических патологиях начальной и запущенной стадии, отличается эффективностью. Не используется в терапии пациентов с тяжелыми поражениями со стороны печени, почек, сосудов и сердца. Длительность лечебного курса зависит от состояния пациента и хронических патологий в анамнезе.

Любой из аналогов фармакологического средства категорически запрещается использовать самостоятельно без предварительного обследования. Это может спровоцировать тяжелые осложнения, вплоть до летального исхода.

https://youtube.com/watch?v=xHigsvLtaBs

Состав и форма выпуска

Наиболее популярным производителем препарата считается австрийская фармацевтическая компания Эбев. Фармакологическое средство доступно в таблетированной и инъекционной форме. В качестве активного компонента выступает метотрексат, за счет которого и осуществляется терапевтический эффект. В таблетках есть и дополнительные ингредиенты:

• диоксид кремния;
• крахмал кукурузный;
• магния стеарат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• лактозы моногидрат.

Таблетки имеют округлую форму, белый цвет и небольшой размер. Расфасованы во флаконы по 50 штук. Дозировка действующего вещества может быть 2,5, а также 5 и 10 мг.

Раствор содержит основной компонент и дополнительные в виде натрия хлорида и подготовленной воды. Жидкость прозрачная, бесцветная, расфасована во флаконы по 50, 10 или 5 мл. Цена Метотрексата в таблетках начинается с 450 рублей, а в инъекциях — с 250 рублей за 1 ампулу. Приобрести его можно в любой аптеке при наличии специального рецепта от врача.

Инструкция по применению препарата в ампулах

Ревматологи рекомендуют начальную дозу препарата, равную 7,5 миллиграммам раз в неделю. Различают подкожный, внутримышечный и внутривенный способы введения. Доза лекарства постепенно увеличивается в зависимости от активности и течения ревматоидного артрита, индивидуальной переносимости.

Первоначальную дозу средства каждую неделю увеличивают на 2,5 миллиграмма. Максимальная недельная доза составляет двадцать пять миллиграмм. Ответная реакция на введение наступает спустя два месяца от начала лечения.

Детям до шестнадцати лет в тяжелых случаях заболевания Метотрексат вводят внутримышечно.

Показания к применению

Помимо лечения ревматоидного полиартрита, Метотрексат применяют в терапии целого ряда других заболеваний:

• Ревматоидный полиартрит (поражение сразу нескольких групп суставов); подробнее о полиартрите →
• Системная склеродермия.
• Системная красная волчанка.
• Некоторые формы лейкоза.
• Рак пищевода, почки, мочевого пузыря и другие виды онкологических патологий.
• Микоз.
• Бронхиальная астма при невозможности применять стероидные препараты.
• Неспецифический язвенный колит.
• Рассеянный склероз.

Запрещено пить Метотрексат при наличии следующих противопоказаний:

• Повышенная чувствительность организма к компонентам препарата.
• Почечная и печеночная недостаточность.
• Состояния, сопровождающиеся иммунодефицитом.
• Асцит.
• Стоматит.
• Гепатиты В и С.
• Различные формы анемии.
• Тромбоцитопеническая пурпура.
• Ветряная оспа или опоясывающий лишай.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Период беременности и кормления грудью.

Инструкция по применению

Таблетки Метотрексат назначаются исключительно для приема внутрь в указанной дозировке. Минимальная норма составляет 7,5 мг. Таблетки следует принимать перед едой, не разжевывая и не измельчая иными способами.

Курс терапевтического воздействия зависит от состояния больного и сопутствующих патологий. При ревматоидном артрите такая доза рекомендована для употребления раз в 7 дней. Количество приемов строго индивидуально. Как правило, таблетированную форму назначают при легкой степени патологического состояния, когда нет необходимости в приеме больших дозировок.

Если же пациент не чувствует улучшения, врач переводит его на инъекционную форму с увеличением разовой нормы. Уколы Метотрексат разрешается вводить внутримышечно и внутривенно посредством капельницы. Есть способ внутриартериального использования, но сегодня он почти не используется.

Для введения в мышцу разводить лекарственное средство нет необходимости. При внутривенной инфузии необходимое количество растворяется не менее чем в 200 мл физиологического раствора. Не рекомендуется при вливании превышать скорость 40−50 капель в минуту, чтобы уменьшить отрицательные реакции.

Длительность лечения посредством капельниц также индивидуальна. В некоторых случаях пациенту достаточно 10 сеансов с периодичностью 1 раз в 10 дней, в других — лечение продолжается до 6 месяцев.

Состав и принцип действия

Основным действующим компонентом лекарственного средства является метотрексат. Это нитостатик, антагонист фолиевой кислоты. В настоящее время для замедления процесса развития ревматоидного артрита лечение «Метотрексатом» применяется чаще других методов. По сути своей этот медикамент является противоопухолевым, цитостатическим средством, ингибирует митоз (непрямое деление клетки), замедляет рост активно пролиферирующих тканей, тормозит развитие опухолей.

Согласно статистике, эффективность медикамента наблюдается у 80 % пациентов, положительная динамика становится заметной через 2-6 недель после начала курса терапии. Спустя длительное время лечения (до 5 лет) терапию «Метотраксатом» отменяют значительно реже, чем какие-либо другие медикаменты, применяемые с целью замедления развития ревматоидного артрита.

Ответы на частые вопросы

Да, он изначально создавался как метод химиотерапии. Применяется как самостоятельно, так и в комбинации с другими агентами. Эффективен при лечении рака, аутоиммунных заболеваний, является абортивным средством.

Метотрексат или Методжект, что лучше?

Применяются в разных дозах, но Методжект считается более дорогим аналогом. Показания или побочные эффекты одинаковые, поскольку действующее вещество метотрексат в обоих лекарствах. Однако Методжект в форме таблеток не бывает.

Сульфасалазин или Метотрексат, что лучше?

Считается, что Метотресат лечении дает более стойкий результат. Вместе с тем Сульфасалазин вызывает побочные эффекты реже, чем аналог. Оба препарата рассчитаны на долгий срок лечения, который бы позволил им накопиться в организме.

Метотрексат гормональный или нет?

Нет, это не гормональный препарат, но некоторые действия схожи с действием глюкокортикостероидов.

Метотрексат: какой производитель лучше?

Считается, что импортные препараты лучше переносятся, но официальных доказательств этому нет.

Метотрексат и алкоголь.

Врачи не рекомендуют сочетать эти два ингредиента, поскольку в несколько раз увеличивается нагрузка на печень. Следствие — увеличение риска развития побочных эффектов. Последствия такого нарушения непредсказуемы, вплоть до летального исхода.

Беременность после Метотрексата.

Женщинам не рекомендуется беременеть в течение одного менструального периода после окончания лечения. Мужчинам стоит воздержаться от зачатия минимум три месяца.

Можно ли колоть метотрексат при простуде?

При вирусных и бактериальных инфекциях врачи обычно делают перерыв при лечении данным препаратом. В некоторых случаях лечение не отменяют.

Видео про краткую информацию об Метотрексате Эбеве:

https://youtube.com/watch?v=GBhQHRnHoIE

На передозировку таблеток или инъекционного раствора Метотрексат указывают расстройства функционирования системы кроветворения. Антидот — кальция фолинат, нейтрализующий токсичное действие большого количества цитостатика. Его вводят в течение часа после использования любой лекарственной формы Метотрексата. Нейтрализовать цитостатик можно только использованием фолината кальция в таких же или более высоких дозах.

При серьезной передозировке, помимо введения антидота, проводится ощелачивание мочи совместно с применением препаратов, восстанавливающих водно-электролитный баланс.

Возможные побочные эффекты

«Метотрексат» в ампулах, в таблетках, при инфузиях может вызвать целый ряд побочных эффектов. Достаточно серьезные проблемы могут возникнуть со стороны системы кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения и т. п.) и желудочно-кишечного тракта (диспепсия, анорексия, гепатотоксичность, панкреатит). Нервная система может отреагировать головными болями, сонливостью, парезом, судорогами. Высокие дозы медикамента могут спровоцировать развитие энцефалопатии. Возможны отклонения со стороны органов зрения и сердечно-сосудистой системы (гипотензия, перикардит, тромбоэмболия).

Может развиться дыхательная недостаточность, хроническая обструктивная болезнь легких, одышка, сухой непродуктивный кашель, лихорадка. Со стороны мочеполовой системы существует вероятность возникновения тяжелых форм нефропатии или почечной недостаточности. Возможно нарушение сперматогенеза и овогенеза, снижение либидо, развитие бесплодия, импотенции.

Если женщина беременна, «Метотрексат» (уколы, таблетки, капельницы) может стать причиной выкидыша, дефектов развития или смерти плода.

Инструкция по применению Метотрексата Эбеве и Тева дозировка

Средство принимается перорально или вводится внутримышечно. Для снижения токсичности в первом случае препарат применяется еженедельно. Доза рассчитывается в зависимости от веса пациента или площади поверхности тела.

Инъекции

Метотрексат-Эбеве вводится: в/м, в/в, в/а.

• При трофобластических опухолях по 15-30 мг в течение пяти дней. Интервал составляет около одной недели. Может быть назначена и другая схема, когда доза увеличивается, а интервал составляет около месяца.
• При лейкозах назначается до 5000 мг/кв. м. Вводится путем инфузии один раз в 2-4 недели.
• При лечении детей учитывается возраст. До 1 года назначается 6 мг, в 12 месяцев – 8 мг, детям старше 3 лет – 12 мг.

Перед введением возможно придется удалить спинномозговую жидкость в том объеме, сколько будет введено лекарства.

Таблетки

Схема приема зависит от индивидуальных показаний.

• При лейкозе в составе комплексной терапии по 33 мг/кв. м в сочетании с преднизолоном. После наступления положительной динамики по 15 мг/кв. м. раз в неделю или по 2,5 мг/кг раз в две недели.
• При трофобластических опухолях по 15-30 мг каждые сутки на протяжении пяти дней. Курс повторяется от 3 до 5 раз.
• При ревматоидном артрите первично принимается 7,5 мг один раз в неделю. Доза может быть назначена за один прием или разделена на три с разницей в 12 часов. При ювенильном хроническом артрите для детей в неделю доза может доходить до 1 мг/кг.
• При псориазе доза наращивается постепенно при достижении эффекта начинают ее снижать. При грибовидном микозе назначается по 25 мг 2 раза в неделю. При отмене учитывается реакция больного и показатели крови.

Таблетки для оптимального результата назначается за час до начала приема пищи или через полтора часа после еды. Рекомендуется, чтобы при начале лечения дозировка была в области 7,5 до 16 мг. В тяжелых случаях ее можно сразу увеличить.

Показания и противопоказания

Препарат проявляет эффективность при таких заболеваниях, как:

• неоплазия трофобласта;
• лейкоз в острой форме;
• нейролейкоз;
• лимфосаркома.

Использование медикамента целесообразно при опухоли молочной железы, плоскоклеточном раке, опухолях легкого, кожи, пищевода, почки.

В рамках комплексной терапии препарат назначают при остеогенной саркоме.

Медикамент рекомендуется для терапии таких заболеваний, как:

• артрит;
• микоз;
• псориаз;
• красная волчанка;
• спондилоартрит.

Медикамент нельзя принимать при индивидуальной непереносимости лекарства, ХПН, печеночной недостаточности, лицам, злоупотребляющим спиртными напитками. Препарат противопоказан при малокровии, лейкопении, повышенном количестве тромбоцитов в сыворотке крови.

Метотрексат производится на отечественных и зарубежных фармацевтических фабриках в двух лекарственных формах — в виде таблеток и раствора для парентерального введения. Вторичной упаковкой препарату служит картонная коробка с вложенной внутрь аннотацией. Таблетки в дозировках 2,5 мг, 5 мг, 10 мг расфасованы в пластиковые флаконы или блистеры из металлизированной фольги. Инъекционный раствор помещен в стеклянные ампулы или флаконы объемом 1 мл, 5 мл, 10 мл. Также средство выпускается в виде концентрата в стеклянных флаконах по 5 мл, 10 мл, 50 мл.

Активный ингредиент всех лекарственных форм — метотрексат. Вспомогательный состав таблеток представлен следующими компонентами:

• целлюлозой;
• крахмалом кукурузным;
• кремния диоксидом;
• стеаратом магния;
• моногидратом лактозы.

Дополнительными ингредиентами раствора является натрия хлорид, натрия гидроокись, вода для инъекций. Вспомогательные компоненты обеспечивают максимальную биодоступность и быструю абсорбцию метотрексата.

Механизм действия

Метотрексат представляет собой антиметаболит витамина В9 (фолиевой кислоты), обладает цитостатическими, иммунодепрессивными свойствами за счет блокировки синтеза ДНК. В результате подавляется клеточная пролиферация. К действию лекарства чувствительны опухолевые клетки, красный костный мозг (центр кроветворения), эмбрион, слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.

О фолиевой кислоте читайте в нашей статье — Применение фолиевой кислоты в лечении ревматоидного артрита.

Развитие ревматоидного артрита происходит при усиленной выработке аутоантител, которые оказывают повреждающее действие на суставы, внутренние органы. Действие препарата направлено на угнетение иммунной системы путем блокировки клеточного деления.

Метотрексат обеспечивает:

1. Снижение выработки иммунных комплексов.
2. Защиту соединительной ткани сустава.
3. Купирование воспалительного процесса.

Проявляет наибольшую активность по отношению к быстро делящимся клеткам. Может применяться у детей при тяжелом течении и быстром прогрессировании болезни.

Механизм действия препарата

Метотрексат — представитель клинико-фармакологической группы антиметаболитов, являющихся антагонистами фолиевой кислоты, цитостатик. Он применяется для замедления деления клеток злокачественных и доброкачественных опухолей. Препарат действует в S-фазу митоза, связываясь с дигидрофолатредуктазой. В результате пуриновые нуклеотиды и тимидилат перестают вырабатываться в организме.

При лечении онкологических патологий был замечен иммуносупрессивный эффект Метотрексата. При его курсовом использовании обеспечивается искусственное угнетение иммунитета. Это свойство препарата особенно актуально в отношении аутоиммунных заболеваний, развивающихся из-за неадекватного иммунного ответа. Одно из них — ревматоидный артрит.

Патология поражает не только суставные структуры, но и ткани внутренних органов. А для Метотрексата характерна неизбирательная терапевтическая активность. Но в процессе проведения клинических испытаний было обнаружено, что препарат лучше воздействует на ткани, разрастающиеся вследствие быстрого деления клеток (пролиферации), например, слизистые оболочки.

Препарат может назначаться только врачом-онкологом, который имеет опыт проведения химиотерапии. Пациент заранее должен быть извещен о риске развития тяжелых побочных реакций, которые могут приводить к инвалидности и смерти. При выявлении у больного жидкости в брюшной или плевральной полости ее необходимо извлечь до начала лечения. При появлении симптомов стоматита необходимо прекратить применение данного медикамента. Перед тем как назначить Метотрексат, необходимо сделать анализы крови.

При необходимости проведения операции препарат следует отменить за 1 неделю до назначенной даты оперативных вмешательств и возобновить прием спустя 14 дней. Женщинам репродуктивного возраста необходимо сообщить о негативном влиянии компонентов препарата на плод и рекомендовать эффективные средства контрацепции

Во время лечения необходимо подходить с осторожностью к выполнению работ, требующих повышенной концентрации внимания

Нежелательные эффекты

В связи с угнетением клеточного деления Метотрексат относится к токсичным лекарственным средствам. Он оказывает пагубное влияние не только на патологически измененные клетки, но и на нормальные ткани организма. В первую очередь лекарство угнетает пролиферацию половых, кроветворных и эпителиальных клеток.

К наиболее часто встречающимся побочным эффектам относят:

1. Поражение желудочно-кишечного тракта в виде тошноты, рвоты, анорексии, множественных воспалительных процессов.
2. Нарушение работы нервной системы, проявляющееся в виде энцефалопатии, спутанности сознания, раздражительности, судорожного синдрома.
3. Развитие фиброза легочной ткани, что приводит к дыхательной недостаточности.
4. Замедление созревания яйцеклеток, импотенцию.
5. Возникновение кожного зуда, крапивницы, фурункулеза.
6. Выпадение волос (алопеция).
7. Панцитопению (снижение количества всех видов кровяных клеток).
8. Инфекции, связанные с иммунодефицитом.

Эффективность препарата

При ревматоидном артрите иммунная система запускает биосинтез особых иммуноглобулинов при внедрении в организм чужеродных белков. Формируются комплексы антиген-антитело, атакующие собственные клетки организма. Это приводит к воспалению суставных капсул, синовиальных оболочек, хрящевых тканей, а в дальнейшем повреждению мышц, связочно-сухожильного аппарата.

Курсовое применение Метотрексата подавляет активность иммунной системы, ингибирует продукцию антител и разрушение суставных структур. При проведении терапии отмечается разноплановое действие препарата на организм больного:

• купируются острые, подострые, хронические воспалительные процессы;
• снижается выраженность болевого синдрома в суставах;
• устраняются отеки, в том числе за счет прекращения миграции в воспалительные очаги макрофагов и лейкоцитов.

Ослабление воспаления и нормализация микроциркуляции способствуют улучшению кровообращения в пораженных ревматоидным артритом крупных и мелких суставах. Исчезают их утренняя припухлость и скованность движений, синюшный оттенок и повышенная температура кожи.

Вопрос-ответ

Когда лучше пить Метотрексат утром или вечером?

Обычно 2, 5 мг метотрексата принимают 3 раза в неделю с 12-часовым интервалом и с перерывом в неделю (понедельник — утром и вечером, вторник — утром, далее — перерыв до следующего понедельника).

Как пить Метотрексат до или после еды?

Прием метотрексата требует постоянного контроля за клинико-лабораторными показателями (количество лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов, концентрация мочевины, креатинина, билирубина, уровень печеночных ферментов) – 1 раз в 2 недели. Метотрексат в виде таблеток принимают перед приемом пищи не разжевывая, запивая водой.

Как правильно принимать Метотрексат при ревматоидном артрите?

Как принимают метотрексат Препарат используют в терапии РА в виде таблеток и инъекций. Обычно врачи прописывают принимать от 7, 5 до 10 миллиграммов метотрексата каждую неделю. При необходимости ваш врач может увеличить эту дозу до 20–25 миллиграммов в неделю.

Как Метотрексат влияет на мозг?

Со стороны ЦНС: чувство усталости, головокружение, редко — головная боль, афазия, сонливость, судороги. Со стороны репродуктивной системы: нарушения оогенеза и сперматогенеза, олигоспермия, нарушения менструального цикла, снижение либидо, импотенция.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема метотрексата Эбеве обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить правильную дозировку и исключить возможные противопоказания, учитывая ваше общее состояние здоровья и наличие сопутствующих заболеваний.

СОВЕТ №2

Тщательно следите за своим состоянием во время лечения. Записывайте любые изменения в самочувствии и сообщайте о них врачу. Это позволит своевременно скорректировать лечение и избежать нежелательных побочных эффектов.

СОВЕТ №3

Не забывайте о регулярных анализах крови, которые назначает врач. Они необходимы для контроля уровня лейкоцитов и других показателей, что поможет предотвратить возможные осложнения, связанные с приемом метотрексата.

СОВЕТ №4

Изучите возможные взаимодействия метотрексата с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, включая безрецептурные и растительные добавки, чтобы избежать негативных последствий.